糖尿病不仅与心血管和神经系统问题相关，还会增加多种癌症的发病率和死亡风险。钠-葡萄糖协同转运蛋白 1（sodium glucose cotransporter 1，SGLT1）和钠-葡萄糖协同转运蛋白 2（sodium glucose cotransporter 2，SGLT2）在某些肿瘤中的高表达促进了癌细胞的生长， 成为研究的热点。现有的降糖药物SGLT2抑制剂显示出抗肿瘤的效果。研究发现，SGLT2抑制剂在多种癌症中具有抑制细胞增殖的活性， 可能是通过抑制糖酵解、诱导细胞周期停滞和凋亡，以及增强其他治疗方法的效果来实现的。双重抑制SGLT1和SGLT2可以同时减少肠道 葡萄糖的吸收和增加尿糖的排泄，从而改善宿主的血糖调控能力。本文从SGLT2抑制剂在癌细胞中的表达特征及其抗肿瘤作用机制、临床 转化研究进展，SGLT1抑制剂的肿瘤特异性表达谱与作用路径，以及SGLT1/2双靶点抑制剂的多维度调控策略等方面展开系统论述，阐释 SGLT1/2 双靶点抑制剂的作用及作为抗癌药物的开发前景。