在冷凝回流的条件下，2-羟基-1-萘甲醛与磺胺甲二唑在甲醇溶剂中失去一分子的水，成功得到(E)-4-(((2-羟基萘 -1-基)亚甲基)氨基)-N-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)苯磺酰胺化合物（HL），并通过红外光谱、元素分析及电喷雾质谱等 手段对其结构进行了表征。生物活性测试结果显示，HL 化合物能有效抑制重组蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B），半数抑制 浓度（IC50）值为 9.9×10 -5 mol/L，表现出一定的的抑制能力，同时在细胞水平检测化合物 HL 的毒性，50 μmol/L 的 HL 与 人肝癌细胞系（HepG2）、人乳腺癌细胞系（MCF7）共孵育 72 h 后，细胞存活率仍保持在 80%以上，表明其具有良好的生 物安全性。