经皮给药历史可追溯至远古动物脂肪外敷，清代《医宗金鉴》亦记载“太乙膏”等外用制剂。受角质层（Stratum corneum，SC）“砖-灰浆”结构[1-3]强屏障所限，经皮途径长期以局部治疗为主。20 世纪后期，伴随高分子材料学与药剂学发展，经皮给药系统（Transdermal drug delivery system，TDDS）兴起，通过剂型设计实现药物向体循环的可控输入，推动经皮递送由局部作用迈向全身给药。然而 SC 脂质双分子层致密有序，被动扩散多仅适用于低分子量、适度亲脂化合物，多数药物通量不足[4-5]；因此，采用透皮吸收促进剂（Transdermal absorption enhancer，TAE）可逆调控脂质有序性成为关键策略。